現(xiàn)階段臨床運(yùn)用的抗心律不齊藥物對(duì)房顫有肯定療效,但對(duì)心房選擇性不高,并可導(dǎo)致致命性心室纖顫。是以,開辟選擇性抗房顫藥物是國(guó)際醫(yī)藥界嚴(yán)重課題之一。近年來(lái),研討發(fā)覺(jué)一種心肌復(fù)激化電流IKur,只存在于人心房肌,而不存在于人心室肌,是以IKur被認(rèn)為是生長(zhǎng)選擇性抗房顫藥物的靶點(diǎn)。 中國(guó)香港大學(xué)醫(yī)學(xué)院李貴榮博士分別出單個(gè)心房肌細(xì)胞,造成了具有生物電流IKur的細(xì)胞模子。中科院上海藥物研究所秦國(guó)偉研究員造備了幾十個(gè)中草藥提取物樣品,經(jīng)中國(guó)香港大學(xué)實(shí)驗(yàn)室開展模子挑選,發(fā)覺(jué)只有藏藥雪蓮花提取物具有抑造IKur的作用。據(jù)此,秦國(guó)偉課題組經(jīng)科學(xué)實(shí)驗(yàn),證明雪蓮花中的有用單份子金合歡素對(duì)心房肌的電流動(dòng)有選擇性抑造作用。 研究人員還將金合歡素取抗心律沒(méi)有齊臨床藥物索他洛你進(jìn)行了比較,發(fā)明前者可明顯避免心房纖顫,而沒(méi)有激發(fā)致命性心室纖顫。小鼠毒性實(shí)驗(yàn)還解釋,這是一個(gè)無(wú)毒或毒性極低的自然化合物。鑒于雪蓮花資源稀缺,秦國(guó)偉等人探索出一套低成本分解法,僅用兩步化學(xué)反應(yīng)便生成大批金合歡素。專家以為,正在中國(guó)藥用植物中發(fā)明并分解這種有效成分屬國(guó)內(nèi)外初次,有利于開辟出具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的醫(yī)治心腦血管病疾病的新藥。 標(biāo)簽: |
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